2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. Sodium Channel

Sodium Channel (钠离子通道)

Na channels; Na+ channels

钠通道 (Sodium Channel) 是形成离子通道的膜内蛋白，可将钠离子 (Na+) 传导通过细胞的质膜。根据打开此类离子通道的触发因素，可对钠通道进行分类，即电压变化（电压门控、电压敏感或电压依赖性钠通道，也称为 VGSC 或 Nav 通道）或物质（配体）与通道的结合（配体门控钠通道）。在可兴奋细胞（如神经元、肌细胞和某些类型的神经胶质细胞）中，钠通道负责动作电位的上升阶段。电压门控 Na+ 通道可以存在于三种不同状态中的任何一种：失活（关闭）、激活（打开）或失活（关闭）。配体门控钠通道通过配体的结合而不是膜电位的变化来激活。

Sodium channels are integral membrane proteins that form ion channels, conducting sodium ions (Na+) through a cell's plasma membrane. They are classified according to the trigger that opens the channel for such ions, i.e. either a voltage-change (Voltage-gated, voltage-sensitive, or voltage-dependent sodium channel also called VGSCs or Nav channel) or a binding of a substance (a ligand) to the channel (ligand-gated sodium channels). In excitable cells such as neurons, myocytes, and certain types of glia, sodium channels are responsible for the rising phase of action potentials. Voltage-gated Na+ channels can exist in any of three distinct states: deactivated (closed), activated (open), or inactivated (closed). Ligand-gated sodium channels are activated by binding of a ligand instead of a change in membrane potential.

Sodium Channel 亚型特异性产品:

Sodium Channel Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B1243
    Propoxycaine hydrochloride

    盐酸丙氧卡因; 丙氧卡因盐酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Propoxycaine hydrochloride 抑制了电压门控的钠通道 (sodium channels)，从而抑制了引发和传导脉冲所需的离子通量。Propoxycaine hydrochloride 可能会导致感觉丧失。
    Propoxycaine hydrochloride
  • HY-B0703
    Eslicarbazepine acetate

    醋酸艾司利卡西平; 艾司利卡西平醋酸盐

    		Inhibitor 99.98%
    Eslicarbazepine acetate (BIA 2-093) 是一种抗癫痫活性分子，也是 β-内分泌酶 (β-Secretase) 和电压门控钠离子通道 (sodium channel) 的双抑制剂。
    Eslicarbazepine acetate
  • HY-139081
    GDC-0310 Inhibitor 99.80%
    GDC-0310 是选择性的 Nav1.7 酰磺酰胺抑制剂，其对 hNav1.7 的 IC50 值为 0.6 nM。
    GDC-0310
  • HY-105283
    PF 04531083 Antagonist 98.96%
    PF 04531083 是一种选择性的 NaV1.8 阻滞剂，能够用于神经性或炎症性疼痛的研究。
    PF 04531083
  • HY-120103
    PF-06649298 Inhibitor 99.51%
    PF-06649298 是一个 sodium-coupled citrate transporter (NaCT or SLC13A5) 抑制剂。PF-06649298 在人类肝细胞中与 NaCT 结合从而抑制柠檬酸盐运输，其 IC50 值为 16.2 μM。PF-06649298 可用于调节糖代谢以及脂代谢的研究。
    PF-06649298
  • HY-122135
    A-317567 Inhibitor 99.38%
    A-317567 是一种有效的酸敏感离子通道 3 (ASIC-3) 抑制剂，IC50 为 1.025 μM。A-317567 具有抗抑郁和缓解疼痛作用。
    A-317567
  • HY-16723
    Funapide Inhibitor 99.83%
    Funapide (TV 45070; XEN402) 是一种有效的外周神经系统钠通道 Nav1.7，Nav1.8 和其他 Nav 通道的抑制剂。Funapide 是口服有效的镇痛剂。
    Funapide
  • HY-108506
    Licarbazepine

    利卡西平

    		Inhibitor 99.77%
    Licarbazepine (BIA 2-005; GP 47779) 是一种电压门控钠通道 (sodium channel) 阻滞剂，具有抗惊厥和稳定情绪的作用。
    Licarbazepine
  • HY-B1430
    Butamben

    对氨基苯甲酸丁酯

    		Inhibitor 99.82%
    Butamben (Butyl 4-aminobenzoate) 可长期缓解疼痛，而不会损害运动功能或其他感觉功能。
    Butamben
  • HY-148792
    Relutrigine Inhibitor 99.13%
    Relutrigine (PRAX-562) 是一种具有口服活性的持久性钠通道 (sodium channel) 抑制剂。Relutrigine 有效且优先抑制 ATX-II (Nav 1.5 激活剂) 或 SCN8A 突变 N1768D 诱导的持续性 INa，IC50 值分别为 141 nM 和 75 nM。Relutrigine 表现出使用依赖性阻滞，降低了神经元的内在兴奋性。Relutrigine 具有有效的抗惊厥活性。
    Relutrigine
  • HY-133910
    Lu AE98134 Activator 98.02%
    Lu AE98134 是电压门控钠通道 (voltage-gated sodium channels) 的激活剂，作为 Nav1.1 通道的部分选择性激活剂。Lu AE98134 也可以增加 Nav1.2 和 Nav1.5 通道的活性，但对 Nav1.4、Nav1.6 和 Nav1.7 通道活性无明显影响。Lu AE98134 可用于分析 Nav1.1 通道在各种中枢神经系统疾病中的病理生理功能，如精神分裂症等。
    Lu AE98134
  • HY-B1288
    Oxybuprocaine hydrochloride

    盐酸奥布卡因

    		Inhibitor 99.93%
    Oxybuprocaine hydrochloride (Benoxinate hydrochloride) 可逆地阻断钠通道 (sodium channels)，并防止角膜，结膜和巩膜中疼痛神经的冲动传播。Oxybuprocaine hydrochloride 专用于眼科和耳鼻喉科。
    Oxybuprocaine hydrochloride
  • HY-148410A
    Zorevunersen sodium Inhibitor 98.25%
    Zorevunersen sodium 是一种反义寡核苷酸，通过提高 SCN1A mRNA 水平从而增强钠通道 Nav1.1 蛋白的表达。Zorevunersen sodium 用于 Dravet 综合征的研究。
    Zorevunersen sodium
  • HY-B1007
    Butacaine

    二丁氨卡因

    		99.84%
    Butacaine 是一种可转逆的神经传导 (nerve conduction) 阻滞剂。Butacaine 作用于神经系统和神经纤维，可引起感觉和运动神经的不敏感。Butacaine 抑制 NavBh 电流。
    Butacaine
  • HY-B1657A
    Fosphenytoin disodium

    磷苯妥英钠

    		Antagonist 99.81%
    Fosphenytoin sodium 是 phenytoin 的前提活性分子，具有抗惊厥等功效。其主要机制是阻断神经元钠通道，从而限制动作电位的重复放电。
    Fosphenytoin disodium
  • HY-122376
    S-Bioallethrin

    烯丙菊酯

    		98.16%
    S-Bioallethrin (D-Trans-Allethrin) 是一种拟除虫菊酯类杀虫剂。S-Bioallethrin 通过改变电压门控钠通道的导电和非导电状态之间转换的门控动力学来破坏神经功能。S-Bioallethrin 还会抑制淋巴细胞增殖，并引发人类嗜碱性细胞释放组胺。
    S-Bioallethrin
  • HY-B0834
    (±)-Indoxacarb

    (±)-茚虫威

    		Inhibitor 98.17%
    Indoxacarb ((±)-Indoxacarb; DPX-JW062) 是一种广谱恶二嗪类杀虫剂，具有高杀虫活性和低哺乳动物毒性。Indoxacarb 阻断神经制剂和分离神经元中的昆虫钠通道 (sodium channels) (Sodium Channel)。
    (±)-Indoxacarb
  • HY-114703
    Eslicarbazepine

    艾司利卡西平

    		Inhibitor 99.66%
    Eslicarbazepine (BIA 2-194) 是一种口服抗惊厥试剂，可用于局部癫痫的辅助研究。
    Eslicarbazepine
  • HY-B0480
    Brompheniramine maleate

    马来酸溴苯那敏

    		Inhibitor 99.78%
    Brompheniramine ((±)-Brompheniramine) maleate 是一种有效的且具有口服活性的丙胺类抗组胺剂。Brompheniramine maleate 是一种选择性组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 拮抗剂，Kd 为 6.06 nM。Brompheniramine maleate 可阻断 hERG 通道 (hERG channels)、钙离子通道 (calcium channels) 和钠离子通道 (sodium channels)，IC50 分别为 0.90 μM、16.12 μM 和 21.26 μM。Brompheniramine maleate 具有抗胆碱能、抗抑郁以及麻醉作用，可用于过敏性鼻炎和缓解疼痛的研究。
    Brompheniramine maleate
  • HY-114608
    RY785 Inhibitor
    RY785 是一种有效的选择性电压门控钾 (KV2) 通道抑制剂，对 KV2.2 的 IC50 值为 0.05 μM。RY785 可用于缓解疼痛的研究。
    RY785
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Sodium Channel Isoform Comparison

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